DSPE化衍生物DSPE-mPEG2000長循環(huán)脂質(zhì)體

二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE相信大家都很熟悉了，本篇文章AVT小編來講一下二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE的PEG（聚乙二醇）化衍生物DSPE-mPEG2000，因聚乙二醇末端采用甲氧基封端，使得PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng)，聚合度為2000，因此稱為mPEG2000。

| 中文通用名：二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇2000

| 中文化學(xué)名稱：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽

| 英文通用名：DSPE-MPEG2000

| 英文化學(xué)名稱：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號：147867-65-0

| 登記號：F20170000595

| 級別：試劑

| DMF號：025329

| 分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45

| 分子量：大約2800

| 產(chǎn)品特性：白色粉末

| 保存方式：-15℃以下，避光

使用DSPE-mPEG2000制備長循環(huán)脂質(zhì)體可以說是其在制劑中廣的應(yīng)用了。普通脂質(zhì)體在進(jìn)入體循環(huán)系統(tǒng)后，會因血液中蛋白、調(diào)理素、抗體、酶等的作用發(fā)生破裂，導(dǎo)致包封的活性物質(zhì)滲漏；或被人體網(wǎng)狀內(nèi)皮組織系統(tǒng)（RES）識別、除，無法產(chǎn)生藥效。在此情況下，長循環(huán)脂質(zhì)體，或稱隱形脂質(zhì)體應(yīng)運(yùn)而生。

研究者通過在磷脂分子上連接多羥基基團(tuán)，即聚乙二醇PEG，使得脂質(zhì)體表明具有一定的親水性，從兩方面發(fā)揮長循環(huán)作用：

1.PEG分子可與水相形成氫鍵，在脂質(zhì)體表明形成一層水化膜結(jié)構(gòu)，以減少脂質(zhì)體與血漿中的蛋白、酶等成分的結(jié)合，從而增強(qiáng)其在血液中的穩(wěn)定性；

2.PEG如海藻般在脂質(zhì)體表面交錯覆蓋，形成柔軟的毛刷狀構(gòu)象，阻礙蛋白、抗體、細(xì)胞等的吸附和黏附，并掩蓋磷脂分子的疏水部分以避免與血液成分的結(jié)合，從而有效避開RES的識別和吞噬，延長脂質(zhì)體的體循環(huán)時間及藥物半衰期。

例如方不同的兩款阿霉素脂質(zhì)體DOXIL和MYCOET，API阿霉素的藥動學(xué)行為差異明顯。含有DSPE-mPEG2000的DOXIL，阿霉素半衰期約為2.5天，而方不含DSPE-mPEG2000的MYCOET，阿霉素半衰期有0.07小時。

一般來說，DSPE-mPEG2000的用量在5%左右即可發(fā)揮很好的作用，其用量與藥物包封率沒有直接關(guān)系，使用時與其它磷脂輔料一起溶于有機(jī)溶劑。